Важная роль фолиевой кислоты заключается в образовании метионина из гомоцистеина с использованием витамина В12 в качестве кофактора. Адекватное потребление фолиевой кислоты может нормализовать высокий уровень гомоцистеина за счет повышенного реметилирования гомоцистеина в метионин с помощью 5-метилтетрагидрофолат-гомоцистеинметилтрансферазы (также известной как метионинсинтетаза). Снижение потребления фолиевой кислоты связано с гипергомоцистеинемией. Гипергомоцистеинемия признана независимым фактором риска атеросклероза коронарных, церебральных и периферических сосудов. Появляется все больше доказательств того, что повышенный уровень гомоцистеина в плазме (и, следовательно, пониженный уровень метионина в сыворотке) способствует врожденным дефектам нервной трубки. Высокий уровень гомоцистеина в сыворотке также может играть важную роль в патогенезе рака толстой кишки, диабетической ретинопатии и других заболеваний.
Фармакокинетика
Фолиевую кислоту вводят перорально и парентерально. Конгенеры фолиевой кислоты интенсивно связываются с белками плазмы и распределяются по всему организму, включая спинномозговую жидкость. Они также появляются в грудном молоке. После введения малых доз в печени происходит восстановление и метилирование фолиевой кислоты до метилтетрагидрофолата. После приема больших доз фолиевая кислота может оставаться в плазме в неизмененном виде. Активные формы фолиевой кислоты реабсорбируются путем энтерогепатической рециркуляции. Фолиевая кислота выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Когда запасы тела становятся насыщенными, избыток фолиевой кислоты выводится с мочой в неизмененном виде.
Побочные реакции
Фолиевая кислота относительно нетоксична для человека.
В редких случаях при применении фолиевой кислоты сообщалось об аллергических или анафилактоидных реакциях; другие зарегистрированные аллергические реакции включают эритему, кожную сыпь (неуточненную), зуд, общее недомогание и затруднение дыхания из-за бронхоспазма.
У пациентов, получавших 15 мг фолиевой кислоты ежедневно в течение 1 месяца, сообщалось об анорексии, тошноте, вздутии живота, метеоризме и горьком или неприятном вкусе/дисгевзии.
У пациентов, получавших 15 мг фолиевой кислоты ежедневно в течение 1 месяца, сообщалось об изменении режима сна, затруднениях с концентрацией внимания, раздражительности, гиперактивности, возбудимости, психической депрессии, спутанности сознания и нарушениях суждений.
Длительная терапия фолиевой кислотой может привести к снижению уровня витамина B12 в сыворотке крови.